Лекарства по алфавиту

Капотен — инструкция по применению, состав и форма выпуска, показания к приему и противопоказания, как принимать препарат

Капотен: инструкция по применениюКапотен — препарат, который уже более 30 лет называется в качестве «золотого стандарта» медикаментозного лечения гипертонии и заболеваний сердца. Хотя после его внедрения в клиническую практику (в 1981 году) появились более безопасные средства со сходным механизмом действия, капотен выделяется скоростью наступления лечебного эффекта. Так что пациенты и врачи не спешат «сбрасывать с корабля» современной медикаментозной терапии это уже морально устаревшее лекарство.

Да, таблетки капотена переносятся хуже, чем аналоги, создают нагрузку на печень, но зато они более эффективны как средство скорой помощи в случае резкого повышения артериального давления. А если при приеме капотена дозировка не превышает рекомендованную инструкцией, то переносимость препарата сравнима с более современными представителями фармакогруппы (эналаприлом, лизиноприлом, нолипрелом форте).

Состав и форма выпуска препарата

Для капотена формы выпуска не отличаются разнообразием. Если более современные конкуренты препарата уже выпускаются в виде капсул, то единственной лекарственной формой капотена остаются таблетки.

Активный компонент капотена по-латыни называется Captoprilum. Содержание этого вещества в каждой таблетке капотена — 25 мг. Выпускаются также таблетки, содержащие не 25, а 50 мг действующего вещества. Описанный в инструкции к капотену состав препарата включает также микрокристаллическую целлюлозу, крахмал, стеариновую кислоту, лактозу. Но эти компоненты препарата лечебной роли не играют. Они нужны лишь для того, чтобы лекарство приняло форму таблетки.

Выпуском препарата на территории России занимается фармкомпания «Акрихин». Однако разработаны таблетки глобальной биофармацевтической компанией «Bristol-Myers Squibb», офис которой расположен в Нью-Йорке. В 1990 году для выпуска отечественного капотена производители заключили соглашение с «Bristol-Myers Squibb». В конце 90-х годов XX века совместно с этой компанией российский производитель запустил лицензионное производство препарата. Чтобы защитить препарат от подделок, производитель маркирует капотен: таблетку снабжают фирменным знаком «SQUIBB» и цифрами 452. Таблетки отличаются также необычной квадратной формой со скругленными краями.

Выпускается капотен в блистерной упаковке и во флаконах. В зависимости от рекомендаций врача пациент может выбрать нужный объем упаковки, в которой содержатся таблетки в количестве 10 – 60 штук. В дизайне упаковки производитель предусмотрительно указывает концентрацию активного вещества на видном месте: сразу под названием размещена строчка «таблетки 25 мг» либо «таблетки 50 мг». Это означает, что состав каждой таблетки включает соответственно 25 либо 50 мг каптоприла — действующего компонента, обуславливающего все терапевтические эффекты препарата капотен.

Как действует Капотен?

Мишенью действия медикамента является ангиотензинпревращающий фермент (АПФ).

Фермент призван катализировать реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II.

Ангиотензин I — небольшая молекула белковой природы. Всего 10 аминокислот образуют состав этой молекулы. Вещество циркулирует в сыворотке крови, не оказывая никаких биологических эффектов до тех пор, пока не встретится с активным центром АПФ. Фермент незначительно меняет состав ангиотензина I, отщепляя пару аминокислот. Однако это небольшое изменение кардинально меняет поведение исходных молекул. Высвободившийся из АПФ ангиотензин II является уже активным гормоном. Он воздействует сосуды, вызывая их сужение, стимулирует синтез в коре надпочечников еще одного гормона — альдостерона, который задерживает в организме натрий и воду. Все эти процессы приводят к повышению артериального давления.

АПФ — это ангиотензин-превращающий фермент, который превращает гормон под названием ангиотензин-I в ангиотензин-II
АПФ — это ангиотензин-превращающий фермент, который превращает гормон под названием ангиотензин-I в гормон ангиотензин-II.

После выяснения данного механизма регуляции давления исследователи начали искать рецепт лекарства, которое бы тормозило (ингибировало) активность АПФ. В 70-х годах XX века было синтезировано первое такое вещество, которое получило название каптоприл. А в начале 80-х годов оно было разрешено для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертонией. Капотен стал первым препаратом фармакогруппы ингибиторов АПФ, содержащим каптоприл.

После этого были синтезированы еще десятки ингибиторов АПФ, состав которых сделали более безопасным. Однако наряду с повышенной безопасностью эти препараты характеризуются и меньшей эффективностью. Капотен не только ингибирует АПФ, но и заодно напрямую нейтрализует потенциально опасные свободные радикалы. Разработчики лекарства выяснили, что такой капотеновый эффект, нехарактерный для других ингибиторов АПФ, обусловлен наличием у активного вещества препарата сульфгидрильной группы.

Состав молекул более современных представителей данной фармакогруппы вместо сульфгидрильной части содержит карбоксильную. Все эти лекарства повышают активность ферментов антиоксидантной защиты. Однако лишь капотен оказывает комплексное воздействие на целый ряд звеньев системы борьбы со свободными радикалами, в том числе стимулирует выработку оксида азота, который защищает клетки от оксидативного стресса.

Функциональные возможности

Поэтому в случае, когда необходимо предотвратить, например, повреждение миокарда свободными радикалами при ишемическом стрессе, предпочтение отдается капотену: лекарство способно:

  • увеличивать коронарный кровоток;
  • устранять дисфункцию эндотелия;
  • предотвращать развитие толерантности к нитратам;
  • увеличивать содержание магния внутри кардиомиоцитов;
  • тормозить развитие атеросклероза;
  • стимулировать активность парасимпатической системы.

Таким образом, капотен обладает более выраженным эффектом кардиопротекции, чем другие представители фармакогруппы.

Среди дополнительных эффектов отмечается антидиабетогенный. Конечно, инсулин состав препарата не содержит, однако капотен улучшает связывание инсулина, вырабатываемого организмом, с рецепторами на поверхности клеток.

При каких заболеваниях назначается Капотен?

В аннотации к препарату Капотен указано, что этот медикамент снижает давление, увеличивает производительность сердечной мышцы. Действительно, основное применение препарат нашел при лечении различных форм гипертонии, хронической сердечной недостаточности, систолической дисфункции левого желудочка.

В качестве показаний к применению производитель указывает также инфаркт миокарда (особенно в период вторичной профилактики), диабетическую нефропатию.

Клинические исследования показали, что препарат эффективнее, чем другие представители своей фармакогруппы, снижает риск развития хронической сердечной недостаточности и повторных инфарктов миокарда. Это связано с тем, что активное вещество препарата наиболее активно воздействует на АПФ, локализованный в клетках миокарда, а также с прямым антиоксидантным эффектом.

Капотен: инструкция по применению (официальная)

Противопоказания к использованию Капотена

В инструкции использования капотена описание противопоказаний традиционно включает пункт о непереносимости (гиперчувствительности) к его компонентам. Кроме того, производитель не рекомендует применять таблетки, если:

  • у пациента нарушено функционирование печени и почек;
  • при беременности и в случае вскармливания грудью;
  • если диагностированы стенозы почечных артерий либо аорты.

Если состав комплексной медикаментозной терапии пациента включает диуретики, адреноблокаторы, иммуносупрессоры и некоторые другие лекарства, возможно усиление либо ослабление действия препарата, а также незапланированные гематологические эффекты.

Как принимать Капотен?

Описание рекомендует продажу данного медикамента по рецепту. Рецепт содержит рекомендации, среди которых основное значение занимает индивидуально подобранная дозировка. Для капотена дозировка обычно лежит в диапазоне 50–150 мг в сутки. В типичных случаях при назначении капотена рецепт содержит рекомендацию принимать его 2 либо 3 раза в сутки. Такая дозировка капотена достаточна для эффективного контроля давления на протяжении суток. Однако, если состав медикаментозной терапии не ограничен лишь капотеном, стандартная дозировка может быть изменена. Например, когда пациенту назначены диуретики, дозировка может быть снижена.

После приобретения коробочки капотена, капотена форте или других ингибиторов АПФ в таблетированной форме не следует сразу начинать с целой таблетки. На начальном этапе курса лечения стандартную таблетку 25 мг, перед тем, как пить  придется дробить. Например, при гипертонии отрезается лишь половина таблетки 25 мг; такие половинки принимаются дважды в день. К сожалению, производитель не предусмотрел для таких случаев таблетки с концентрацией активного вещества менее 25 мг. Через 2–4 недели дозу можно довести до подходящей большинству пациентов: по 25 мг дважды в сутки.

Если гипертония имеет тяжелые формы, целесообразно приобрести таблетки с содержанием не 25, а 50 мг. Их принимают трижды в сутки, чтобы суммарная доза не превысила 150 мг.

Рекомендуемая дозировка

Для начала лечения сердечной недостаточности таблетку 25 мг придется разделить на 4 части. Такая часть принимается трижды в день в течение 2–3 недель. Если побочных эффектов не зафиксировано, далее резать таблетку уже не придется: стандартные 25 мг принимаются 2–3 раза в день. При реабилитации после инфаркта дозировку начинают также с четвертинки таблетки 25 мг, постепенно доводя до целой таблетки трижды в день.

Лекарству не требуется дополнительное время для биотрансформации в печеночных клетках. Поэтому препарат действует быстро (особенно если таблетка положена под язык). При таком применении эффект снижения давления достигается уже через 5–15 минут, поэтому данное лекарство рекомендуется в случае гипертонического криза. Если пациент принял таблетку внутрь, ее действие почувствуется через 15–30 минут. Максимально выраженный гипотензивный эффект наступает через 1–2 часа. Действие препарата не такое продолжительное, как у других лекарств данной фармакогруппы. Длится эффект около 6–10 часов. Лекарство имеет хорошую биодоступность (до 90%) и легко выводится через почки. Поэтому, если у пациента есть проблемы с функционированием почек (например, хроническая почечная недостаточность), дозировка должна быть снижена.

При приеме таблеток важно контролировать давление, так как возможно его резкое снижение; а также следует периодически делать анализ крови. При появлении признаков, что дозировка превышена, например, если состав клинической картины обогатился симптомами сильного падения давления, пациенту необходимо прилечь, приподняв ноги. В тяжелых случаях передозировки может быть назначен гемодиализ.

Рекомендуем также статью: Анстистакс – инструкция по применению

Видео: Лечение гипертонии без лекарств (Сытин)

Похожие публикации